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Leutrol [più in dettaglio] Leutrol Indicazione: Per la profilassi e nel trattamento cronico dell'asma negli adulti e nei bambini di 12 anni di età e anziani. Leutrol Meccanismo d'azione: Leucotrieni sono sostanze che inducono numerosi effetti biologici, tra cui l'aumento dei neutrofili e la migrazione degli eosinofili, neutrofili e monociti l'aggregazione, l'adesione dei leucociti, aumento della permeabilità capillare, e contrazione della muscolatura liscia. Questi effetti contribuiscono alla infiammazione, edema, secrezione di muco, e broncocostrizione nelle vie aeree dei pazienti asmatici. Leutrol allevia tali sintomi attraverso la sua inibizione selettiva della 5-lipossigenasi, l'enzima che catalizza la formazione di leucotrieni da acido arachidonico. In particolare, inibisce LTB4 leucotrieni, LTC4, LTD4, e la formazione LTE4. Sia la R (+) e S (-) enantiomeri sono farmacologicamente attivi come inibitori della 5-lipossigenasi in sistemi in vitro. Leutrol Interazioni farmacologiche: Interazioni alimentari: Assorbimento: Rapidamente e quasi completamente assorbito. La biodisponibilità assoluta è sconosciuta. Tossicità (overdose): Le dosi letali minimi orale in topi e ratti erano 500-4000 e 300-1000 mg / kg in varie preparazioni, rispettivamente (fornendo maggiore di 3 e 9 volte l'esposizione sistemica [AUC] raggiunto alla dose massima raccomandata per via orale giornaliera umana, rispettivamente, ). Binding Protein: 93% legato alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina. biotrasformazione: Epatica. Zileuton ed il suo metabolita N-dehydroxylated sono ossidativa metabolizzati dal citocromo P450 isoenzimi 1A2, 2C9 e 3A4. Metà vita:
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